한미약품의 혁신적인 R&D 파이프라인을 한눈에 볼 수 있습니다.
한미약품의 혁신적인 R&D 파이프라인.
- 에포시페그트루타이드 (LAPSTriple agonist)
- HM15912 (LAPSGLP-2 analog)
- 에페거글루카곤 (LAPSGlucagon analog)
- HM97662 (EZH1/2 inhibitor)
- BH3120 (PD-L1/4-1BB BsAb)
- HM15275 (LA-GLP/GIP/GCG)
- HM16390 (LAPSIL-2 analog)
- HM99462 (SOS1 inhibitor)
- LAPS Glucagon Combo
HM99462 (SOS1 inhibitor)
항암
전임상
개요
KRAS 돌연변이 암종에 대해 높은 항암 활성을 갖는 SOS1 저해제
설명
RAS 돌연변이는 다양한 암종에서 나타납니다. SOS1 (Son of sevenless homolog 1) 은 구아닌 뉴클레오타이드 전환 인자로써 RAS 에 결합된 GDP를 GTP로 전환시키는 것을 촉진하는 단백질입니다. SOS1은 RAS 돌연변이나 RTK-altered 암종에서 항암 활성을 보일 수 있는 유망한 타겟입니다.
HM99462는 KRAS와 SOS1의 상호작용을 저해하는 신규 SOS1 저해제입니다.
HM99462는 KRAS와 SOS1의 상호작용을 저해하는 신규 SOS1 저해제입니다.
높은 항암 효능
- KRAS 변이 종류나 암종에 관계없이 높은 항암 활성을 보이며 p-ERK 저해에도 잠재력을 갖습니다.
- CYP 효소에 낮은 반응성을 가지고 있어 여러 표적항암제와 함께 병용 투여 파트너로 사용될 수 있습니다.
- KRAS G12C 저해제인 소토라십과 병용 투여 시 다른 경쟁약물에 비해 뛰어난 항암 활성을 보입니다.
- KRAS G12C 저해제 또는 trametinib (MEK 저해제) 병용 투여에 대해 다양한 KRAS 변이 암종 모델에서 항암 활성을 확인하였습니다.
SOS1 저해제의 작용 기전을 설명한 이미지입니다.
SOS1 저해제는 고형암 치료 물질입니다. KRAS 단백질은 다양한 돌연변이를 일으켜 폐암과 대장암, 췌장암 등을 유발하는데, SOS1 저해제는 KRAS가 활성화되지 못하도록 신호전달 연쇄 역할을 하는 SOS1이라는 단백질과의 결합을 억제합니다.
임상 개발
- 2022년 3분기에 GLP 독성 연구 진입
공개 자료